Zentiva | Россия - Продукция > Лекарственные препараты > АГАПУРИН
О нас
Для профессионалов
Продукция
Пресс-центр
Работа в компании
Обзор
Лекарственные препараты
Условные обозначения
Инструкция для медицинского использования препарата
АГАПУРИН
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
АГАПУРИН (AGAPURIN)
Регистрационный номер: П № 012051/02
Торговое название препарата: АГАПУРИН
Международное непатентованное название: пентоксифиллин
Лекарственная форма: раствор для инъекций
СОСТАВ
1 мл раствора содержит активного вещества пентоксифиллина – 20 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
ОПИСАНИЕ
Прозрачный бесцветный раствор.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Вазодилатирующее средство
Код АТХ: [C04АD03]
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и
реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением
фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в
эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою
очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого
сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного
изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный
эффект), сосуды легких – улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При
внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения,
увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к
возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на
биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.
Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет
воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает
микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте),
приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц
и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются
несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и
метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше
концентрации исходного вещества.
Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа
выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата.
Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При
нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение
биодоступности.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических,
диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся»
хромоте,
обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим
эндартериитом);
- Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной
микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
- Ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
- Острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в
том
числе при церебральном атеросклерозе);
- Состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
- Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность
кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
- Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся
тугоухостью.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы
ксантиновых
производных;
- Выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- Острый инфаркт миокарда;
- Выраженные нарушения ритма сердца;
- Неконтролируемая артериальная гипотензия;
- Порфирия;
- Массивное кровотечение;
- Кровоизлияние в сетчатку глаза;
- Острый геморрагический инсульт;
- Беременность, период лактации;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью – больным с лабильным артериальным давлением,
склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности,
склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных
вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально, внутримышечно.
При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Внутривенно - 100 мг (1 ампула) в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида
или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1,5-3 часов. При
хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная
суточная доза – 300 мг.
Внутриартериально - вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0,9% раствора
натрия хлорида, в последующие дни – по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя.
Вводят со скоростью 100 мг
(5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 минут. При выраженном атеросклерозе
сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.
Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
вводят 50-70% от обычной дозы.
Внутримышечное введение: 1-2 раза в сутки по 100 мг (1 ампулу).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение,
тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии,
редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже
лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в
желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита,
холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения,
лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.
Аллергические реакции: редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница,
ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз:
аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ),
лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального
давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические
судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки
желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и
артериального давления.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на
свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики),
антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана),
вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных
гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения
побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному
нервному возбуждению.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных с
хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации
кровообращения.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение
больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за
показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно
оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации
гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует
проверять в каждом конкретном случае.
ФОРМА ВЫПУСКА
Раствор для инъекций 20 мг/мл (ампулы) 5 мл.
По 5 мл в ампулах из гидр
4
939
trinity hi-fi
tomb raider